不限癌种 贝达药业二代Trk抑制剂获批临床
2020-04-30 12:22:45
来源:医药魔方
文 | 白话文
4月29日,贝达药业BPI-28592片获批临床,拟用于不可手术的局部晚期或转移性NTRK基因变异的实体瘤患者。
BPI-28592是一种新型强效、高选择性的原肌球蛋白受体激酶(Tropomyosin receptor kinase,缩写为TRK,又名神经营养受体酪氨酸激酶Neurotrophin receptor kinase,缩写为NTRK)二代口服小分子抑制剂,可覆盖多种癌种,拟用于携带NTRK基因变异的局部晚期或转移性实体瘤患者的治疗。
TRK基因融合是一种染色体改变,当NTRK1/2/3这3种基因与其他基因发生融合时,就会导致构象异常的TRK蛋白(TRKA、TRKB、TKRC)产生,激活特定类型肿瘤细胞增殖相关的信号通路,进而诱发NTRK基因融合的恶性肿瘤。NTRK基因融合的发生与肿瘤的发病位置无关,与年龄无关,可见于多种实体瘤类型中,包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等。
目前,已有拜耳/Loxo的拉罗替尼和罗氏的恩曲替尼获批上市,国内尚未有有TRK抑制剂上市,TRK变异癌症患者的医疗需求远未得到满足。贝达药业表示,BPI-28592临床前数据显示安全性很好,且是第二代TRK新药,能克服第一代普遍存在的耐药性。